アリピプラゾール(エビリファイ)の効果と副作用

アリピプラゾール（エビリファイ）とは？

アリピプラゾールは、第二世代の抗精神病薬（非定型抗精神病薬）に分類されます。この薬は、ドパミンの量を適切に調整する作用を持つため、DSS（ドパミン・システム・スタビライザー）と呼ばれています。ドパミンが過剰な場合にはその作用を抑え、不足している場合には補う役割を果たします。

この特性により、アリピプラゾールは統合失調症の治療薬として開発されました。それだけでなく、低用量では気分を高め、高用量では気分を抑える効果が期待でき、さらに気分の変動を抑えて、感情を安定させる効果もあります。

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アリピプラゾールは、うつ病・うつ状態、双極性障害（躁うつ病）、自閉スペクトラム障害に伴う易刺激性の治療にも使用されています。現在、日本で発売されているDSSは1種類のみで、2006年に発売されたエビリファイ（一般名：アリピプラゾール）です。また、アリピプラゾールのセロトニン作用を強化したSerotonin-Dopamine Activity Modulator（SDAM）と呼ばれる薬も発売されています。

このSDAMの一例が、レキサルティ（一般名：ブレクスピプラゾール）です。当初はエビリファイのみが市場にありましたが、2017年以降、ジェネリック医薬品としてアリピプラゾール錠も発売されています。

※以下では「エビリファイ」として、アリピプラゾールの効果や副作用について説明します。アリピプラゾールは、脳内の神経伝達物質であるドパミン受容体に作用し、幻覚や妄想などの症状を抑え、不安定な精神状態を安定させます。

また、やる気の低下や興味を持てない状態を改善し、制御できない感情の高ぶりや衝動的な行動などの症状を和らげます。通常、統合失調症の治療、双極性障害における躁症状の改善、うつ病・うつ状態の治療、および小児期（6歳以上18歳未満）の自閉スペクトラム症に伴う易刺激性の治療に用いられます。

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エビリファイの効果・効能が期待できる病気

エビリファイは、以下のような効果・効能が期待されます。

1. ドパミン部分作動薬としての効果:
   • ドパミンの調整: 適切なドパミン量を保ちます。
   • 過剰ドパミンの抑制: 幻聴や妄想の改善が期待されます。
   • 不足ドパミンの強化: ドパミンの働きを増強します。
   • 副作用の軽減: 適度なドパミンブロックで副作用が軽減されます。
2. 気分安定薬としての効果:
   • 抗躁効果（やや強い）: 気分の高まりを鎮めます。
   • 抗うつ効果（やや弱い）: 落ち込みを改善します。
   • 再発予防効果（中程度）: 気分の波を小さくし、再発を予防します。
3. 適応症状:
   • 統合失調症
   • うつ病・うつ状態
   • 双極性障害（特に躁状態・混合状態）
   • 自閉症スペクトラム障害での易刺激性
   • 衝動のコントロールが難しい状態（認知症や青少年の行動障害など）
   • チック（トゥレット障害）
4. その他の特徴:
   • 穏やかな鎮静と気分安定が期待され、衝動性のコントロールがしやすくなります。
   • 比較的少ない副作用があり、子供や高齢者にも適しています。
   • 過食の治療にも使用されることがあります。

なお、チックに対してもドパミンを抑える効果があり、エビリファイが有効であることが観察されています。

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エビリファイの統合失調症での効果

エビリファイのうつ病・双極性障害での効果

双極性障害の躁状態では、気分の高揚により「判断力の低下」や「怒りやすさ」が現れ、社会生活に支障をきたすことがあります。エビリファイは、これらの症状を和らげつつ、患者が生活の質（QOL）を維持しながら治療を続けられる選択肢として期待されています。

双極性障害の治療において、エビリファイは以下のように使用されます。

• 低用量: うつ病やうつ状態
• 高用量: 躁状態

この薬は、低用量ではドパミンの働きを活性化し、高用量ではその働きを抑制します。エビリファイの気分に対する効果は、主にドパミンとセロトニンの相互作用に基づいており、特にドパミンの影響が大きいとされています。

ドパミンは、報酬系に関わり、達成感ややりがいを感じる際に分泌されます。このとき、体が軽く感じたり、眠気が取れたり、意欲や興味が増すことがあります。そのため、以下のような症状を持つうつ病やうつ状態の患者に効果が期待できます。

• 良いことがあると気分が反応し、体が軽くなる
• 過眠症状が見られる
• 倦怠感が強い
• 興味が持てない

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エビリファイの適応が正式に認められている病気

エビリファイの正式な適応症は以下の通りです。

エビリファイは、最初に統合失調症の治療薬として承認され、発売されました。その後、海外では双極性障害を含む気分安定薬として広く使用され、日本でも躁状態やうつ状態に対する適応が認められました。さらに、2016年には自閉スペクトラム症における易刺激性にも適応が認められています。

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自閉スペクトラム症の患者は、コミュニケーションの困難さや強いこだわりを持つことが多く、これが原因で環境への適応や柔軟な対応が難しくなることがあります。また、癇癪や衝動性、攻撃性が見られることもあります。エビリファイは、こうした患者に対して穏やかに気持ちを落ち着かせ、衝動性を効果的にコントロールする役割を果たします。

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海外での適応からみるエビリファイの効果

多くの薬が幅広い適応が認められているように、エビリファイは日本でも世界と同様の範囲で適応が認められた薬になります。

アメリカでは、以下のような適応になります：

• 統合失調症
• 双極Ⅰ型障害に伴う躁病エピソード及び混合性エピソードの急性治療(アメリカ・イギリス)
• 大うつ病性障害の補助療法(アメリカ：日本同様抗うつ剤との併用を前提)
• 小児の自閉症における易刺激性
• トゥレット障害の治療

これらの適応は、日本と同様に、エビリファイが統合失調症、双極性障害、大うつ病性障害、そして小児の自閉症における易刺激性の治療に使用されていることを示しています。ただし、アメリカでは、エビリファイがトゥレット障害の治療にも承認されている点が異なります。

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エビリファイの特徴

メリット

 

• 陰性症状や認知機能の改善が期待できる
• 全体的に副作用が少ない
• 気分安定作用が期待できる
• 1日1回の服用で効果が期待できる
• 複数の剤形が豊富に発売されている
• ジェネリックが利用可能で、薬価がリーズナブル

デメリット

• 鎮静作用が弱い(躁状態には弱いことも)
• 陽性症状を悪化させることがある
• アカシジアが多い報告

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エビリファイの効果

エビリファイの副作用

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その他の向精神薬とエビリファイの副作用を比較

	錐体外路 症状	高プロラク チン血症	便秘・口渇	ふらつき	眠気	体重増加
リスパダール(SDA)	++	+++	±	++	+	++
インヴェガ(SDA)	+	+++	±	+	±	+
ロナセン(SDA)	++	+	+	±	±	±
ルーラン(SDA)	+	+	±	+	+	+
ジプレキサ(MARTA)	±	+	++	+	++	+++
セロクエル(MARTA)	±	±	+	++	++	++
シクレスト(MARTA)	+	+	±	+	++	+
エビリファイ(DSS)	+	±	±	±	±	±
レキサルティ(SDAM)	+	±	±	±	+	±
セレネース(定型)	+++	++	±	++	+	±
コントミン(定型)	++	+	+++	+++	+++	++

 

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エビリファイの剤形と薬価

エビリファイにはジェネリック医薬品もあり、アリピプラゾール錠として販売されています。ただし、ジェネリック医薬品は統合失調症の治療にのみ適応されることにご注意ください。

エビリファイは多様な剤形が提供されています。

このように多彩な剤形が利用可能です。

アリピプラゾール錠の薬価が存在するため、比較的リーズナブルな価格になっています。以下は各剤形の薬価（2023年4月現在）です：

• 1mg錠：20.2円
• 3mg錠：44.7円（ジェネリック：7.1円）
• 6mg錠：85.4円（ジェネリック：13.1円）
• 12mg錠：160.2円（ジェネリック：25.3円）
• 3mgOD錠：44.7円（ジェネリック：7.1円）
• 6mgOD錠：85.4円（ジェネリック：13.1円）
• 12mgOD錠：160.2円（ジェネリック：25.3円）
• 24mgOD錠：332.4円（ジェネリック：53.4円）
• 内用液3mg分包：131.4円（ジェネリック：35.9円）
• 内用液6mg分包：262.8円（ジェネリック：70.1円）
• 内用液12mg分包：525.6円（ジェネリック：148.8円）
• 1％散・細粒：91.3円（ジェネリック：20.6円/ℊ）

薬価は徐々に変動しますが、患者の自己負担に影響する自己負担割合（1～3割）が薬価に適用されます。薬局では、この金額にお薬の管理料などが追加されて患者に請求されます。

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エビリファイの用法と効果のみられ方

エビリファイの用法は、患者の病状によって異なります。

	開始用量	維持量	用法	最高用量
統合失調症	6～12mg	6～24mg	1日1～2回	30mg
双極性障害の躁状態	24mg	12～24mg	1日1回	30mg
うつ病・うつ状態	3mg		1日1回（朝が多い）	15mg
小児期の自閉スペクトラム症に伴う易刺激性	1mg	1～15mg	1日1回	15mg

エビリファイの使用法については、高用量が主に統合失調症や躁状態の治療に、低用量がうつ病や易刺激性の治療に適しています。

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エビリファイは、副作用が比較的少なく、使いやすい薬です。統合失調症や躁状態の場合、症状を安定させるためにしっかりと使用し、その後は徐々に減量することが一般的です。効果は1日1回の服用で持続しますが、必要に応じて2回に分けて服用することもあります。

低用量の場合は通常朝食後に、高用量の場合は夕食後などに処方されます。エビリファイは食事の影響を受けにくいため、就寝前に服用することも可能です。

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エビリファイの半減期

薬の効果を理解するためには、次の2つの要素が重要です。

1. 半減期（T1/2）： 血中濃度が半分になるまでの時間
2. 最高血中濃度到達時間（Tmax）： 血中濃度がピークになるまでの時間

エビリファイの場合、これらの値はそれぞれ以下の通りです。

• 半減期（T1/2）： 61時間
• 最高血中濃度到達時間（Tmax）： 3.6時間

エビリファイは約3.6時間で血中濃度がピークに達し、その後約61時間で半分の量に減少します。この特性から、1日1回の服用が可能です。

また、薬の血中濃度は飲み続けることで徐々に安定していきます。通常、半減期の4～5倍の時間が経過すると、血中濃度が安定し、これを定常状態と呼びます。エビリファイの場合、この安定状態に達するまでには約1～2週間かかるとされています。

参考：半減期とは？

参考：最高血中濃度到達時間とは？

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エビリファイの剤形と効能の違い

エビリファイは剤形の豊富さが特徴としてあげられます。通常の錠剤の他、様々なタイプが発売されていますので、用途に合わせて使っていくことが可能です。

• OD錠
• 内用液
• 持続性注射剤

以下、メリットとデメリットをご紹介していきます。

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エビリファイOD錠

エビリファイOD錠は、「Orally Disintegrating Tablet（口腔内崩壊錠）」の略で、口に入れるとすぐに唾液で溶けるように設計された薬です。

このOD錠は、ザイディス技術に基づいたフリーズドライの技術を応用しており、通常の口腔内崩壊錠よりも早く口内で溶けるのが特徴です。

エビリファイOD錠は、3mg、6mg、12mg、24mgの4つの規格で販売されています。

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メリット

この製剤は、患者さんが摂取しやすいように工夫されています。甘みがあり、口に入れると数秒で溶けるため、高齢者や女性など嚥下が難しい方でも飲みやすく、外出先でも水なしで摂取することが可能です。以下がその特徴です。

• 水を使わずに摂取可能（推奨はされていませんが）
• 内服が困難な方でも摂取可能
• 嚥下が難しい方にも飲みやすい
• 薬を嫌がる患者にも適用できる場合がある
• 服用しやすい味に調整されている

これらの特徴により、確実な服薬が期待されます。

デメリット

• 一包化ができない
• パッケージから出すと崩れやすい
• 濡れた手で触ってはいけない
• 他の薬を服用しているとメリットが少ない

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エビリファイOD錠の最大のメリットは、服用しやすいことです。一方で、デメリットとしては管理が難しい点が挙げられます。

この錠剤は湿度に弱く、崩れやすいため、一包化（同じタイミングで服用する薬をまとめること）ができません。また、濡れた手で触れると溶けてしまう恐れがあるため、取り扱いには注意が必要です。

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エビリファイ内用液

エビリファイ内用液は液体タイプの薬剤で、各用量ごとにパッケージ化されており、開封後すぐに服用できます。

エビリファイの錠剤と内用液を比較すると、内用液の方が最高血中濃度に達する時間がやや短い傾向があります。そのため、内用液は若干早く効果が現れる場合がありますが、全体的な違いはほとんどありません。

エビリファイ内用液は、3mg、6mg、12mgの3種類の規格があります。

メリット

• 水なしでも服用できる
• 薬価が高額

デメリット

・不味い

 

エビリファイ内用液の最も注目すべき特徴は、水を使わずに即座に服用できることです。

調子が思わしくなくてベッドから起き上がれない場合、エビリファイ内用液は枕元に置いて使用することが考えられます。

エビリファイ内用液は、錠剤に比べて薬価がやや高い傾向があります。そのため、通常は急な症状の際に頓服として使用されることが一般的です。例えば、イライラが強い場合や、身体の不調が著しく動けない状態の際に利用されることがあります。

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エビリファイ持続性注射剤（LAI）

統合失調症の治療に使用される筋肉注射薬です。エビリファイには、デポ剤やLAI（Long Acting Injection）と呼ばれる持続性注射剤があり、長期間効果が持続するのが特徴です。肩やお尻（腰の下部）に筋肉注射を行い、薬の有効成分が徐々に血中に放出され、効果が約1か月間続きます。お尻への注射は痛みが少ないため、通常は1か月ごとに左右の部位を交互に注射することが一般的です。

一度の注射で薬が体内に留まり、効果的な血中濃度が維持されます。内服薬と同等の効果が1週間から1カ月程度（薬の種類による）持続するため、近年注目を集めています。

メリット

LAI（Long Acting Injection）の最大の利点は、確実に薬物が投与されるため、服薬の飲み忘れを心配する必要がなく、患者が毎日の服薬から解放される点です。これにより、服薬管理の負担がなくなります。これは経口剤では難しいメリットです。

エビリファイには内服薬とLAIの2つの剤形があり、どちらも同じ有効成分であるアリピプラゾールを含んでいます。しかし、エビリファイLAIは注射によりアリピプラゾールが徐々に体内に吸収され、血中濃度が安定して保たれる特徴があり、その結果、症状の安定が期待できます。

デメリット

LAIのデメリットとしては、注射時の痛みや、副作用が発現した場合の調整が難しいことが挙げられます。また、薬価が高いため、自立支援医療を受けていない方には経済的な負担が大きくなる可能性があります。現在は、患者が自分に合った剤形を選択できる時代ですので、希望があれば医師に相談しましょう。

エビリファイの持続性注射剤のメリットは、服用が手軽で飲み忘れがなくなることです。統合失調症においては、薬の中断が再発の大きなリスクとなりますが、持続性注射剤を使用することでこのリスクを軽減できます。

さらに、血中濃度の変動が少なくなることで、副作用も軽減される傾向にあります。通常の飲み薬は腸で吸収され、肝臓で代謝された後に脳に作用しますが、持続性注射剤はより安定して脳に作用します。

しかし、注射時の痛みや薬価の高さが課題となることもあります。エビリファイ持続性注射剤を利用する際には、自立支援医療の申請を行うことで経済的な負担を軽減することが可能です。

この薬剤はこれまで統合失調症のみが適応でしたが、2019年9月からは双極性障害の再発・再燃予防にも適応が拡大されました。ただし、主に躁状態の再発抑制に効果が期待されており、うつ状態の再発抑制には効果が限定的であるとされています。

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エビリファイ持続性注射剤の用法・用量

服用時期でみるエビリファイの副作用

エビリファイの副作用の対処法

エビリファイと眠気・不眠

エビリファイの副作用には眠気も不眠もどちらも存在し、適応ごとの副作用は以下のようになります。

• 統合失調症(6～30mg)
  不眠：27.1％
  眠気（傾眠）：3.1％
• 双極性障害の躁状態(12～30mg)
  不眠：9.9％
  眠気（傾眠）：12.5％
• うつ病・うつ状態(3mg～15mg)
  不眠：7.3％
  眠気（傾眠）：9.0％
• 自閉症スペクトラム障害(1mg～15mg)
  不眠：報告なし
  眠気（傾眠）：48.9％

用量を増やすにつれて、眠気が強まる傾向があります。

 

エビリファイによる眠気の原因には、いくつかの要因が考えられます。

まず、エビリファイにはわずかながら抗ヒスタミン作用や抗α1作用があり、これが眠気を直接引き起こす可能性があります。また、セロトニン2A受容体の遮断作用が深い睡眠を増やし、眠気の原因となることがあります。エビリファイはドパミンやセロトニン以外の受容体にも作用するため、さまざまな影響が考えられます。

一方で、エビリファイが不眠を引き起こす理由としては、興奮の増加やアカシジア、レストレスレッグ症候群の発症が挙げられます。エビリファイは副作用が少ない薬ですが、鎮静作用が弱いため、ドパミンの刺激によって興奮や衝動が高まることがあります。また、アカシジアやレストレスレッグ症候群が不安や興奮を引き起こし、それが不眠につながることもあります。

エビリファイによる眠気が生じた場合の対処法としては、慣れるまで様子を見る、服用のタイミングを夕食後や就寝前に変更する、服用回数を2回に分ける、薬の量を減らす、または他の抗精神病薬に変更することが考えられます。一方、不眠が見られた場合の対処法としては、慣れるまで待つ、生活習慣や薬の見直しによって睡眠の質を改善する、服用のタイミングを朝食後に変更する、薬の量を減らす、または他の抗精神病薬に変更することが考えられます。

 

エビリファイと体重の増減について

エビリファイによる体重増加について心配される方も多いです。食欲や代謝に影響を与える要因はさまざまで、薬の影響だけでなく、病状そのものも関係しているため、一概に薬だけの影響を評価するのは難しいです。

エビリファイには体重増加の傾向がありますが、他の抗精神病薬と比較すると体重が増えにくいとされています。エビリファイの承認時に報告された副作用の頻度を見ても、統合失調症や双極性障害、うつ病、自閉スペクトラム症において体重増加のリスクが示されています。

具体的なデータとして、統合失調症では体重増加が2.96％、双極性障害の躁状態では9.38％、うつ病・うつ状態では10.06％、自閉スペクトラム症では18.18％となっています。これらの数値から、エビリファイが体重増加のリスクを伴う薬であることがわかりますが、その増加幅は他の抗精神病薬と比べて小さいとされています。

エビリファイで体重が増える原因としては、抗ヒスタミン作用や抗セロトニン2C作用による食欲増加が考えられますが、これらの作用はエビリファイでは比較的弱いです。また、非定型抗精神病薬が代謝を低下させることも、体重増加の一因とされています。

エビリファイによる体重増加が見られた場合の対策としては、生活習慣の改善、運動習慣の導入、食事をゆっくりとよく噛んで摂ること、薬の量を減らすこと、または他の抗精神病薬に変更することが挙げられます。

エビリファイとアカシジア（錐体外路症状）

エビリファイによる特徴的な副作用として、頻度が高いのがアカシジアです。アカシジアは、「静坐不能」とも呼ばれ、以下のような症状が現れます。

• じっとしていられない
• ソワソワして落ち着かない
• 足がむずむずする
• 貧乏ゆすりが止まらない

これは、心の落ち着かなさと体を動かしたいという衝動が組み合わさり、体を動かすことでその不快感が和らぐ特徴があります。アカシジアの原因は、感情を司る部分でのドパミンの遮断が関与していると考えられています。アカシジアは錐体外路症状の一つであり、パーキンソン症状を引き起こす部分（黒質線条体でのドパミン遮断）とは異なり、中脳辺縁系や中脳皮質系でのドパミン遮断が関係しています。

エビリファイは、他の抗精神病薬と比較してアカシジアの発生率が高いとされています。特に、エビリファイによるアカシジアは、うつ病＞双極性障害＞統合失調症の順に発生しやすいこと、用量に関係なく発生すること、服用開始初期に多く見られますが、2～3か月後に発症する場合もあることが特徴です。

エビリファイによるアカシジアが発生した場合の対処法としては、慣れるまで待つことや、抗不安薬、βブロッカー、抗コリン薬などの併用、お薬の減量、他の抗精神病薬への変更が考えられます。急性のアカシジアが発症した際には、緊急対応として中枢性抗コリン薬（ビペリデン、トリヘキシフェニジル）やベンゾジアゼピン系薬剤（ジアゼパム、クロナゼパム）の投与が有効な場合があります。特にビペリデンには注射製剤があり、診断的治療の目的でも使用されることがあります。

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エビリファイの離脱症状と減薬方法

エビリファイは離脱症状が少ない薬の一つですが、まれに離脱症状が現れることがあります。そのため、長期間服用していた場合は、徐々に減量する「漸減法」や「隔日法」を用いて、少しずつ薬を減らしていく必要があります。

エビリファイの離脱症状には、ドパミン作動性とコリン作動性の2つのカテゴリーがあります。ドパミン作動性の離脱症状としては、幻覚や妄想（過感受性精神病）、アカシジア、ジスキネジアが含まれます。一方、コリン作動性の離脱症状には、不安やイライラなどの精神症状、不眠や頭痛などの身体症状、吐き気や下痢、発汗などの自律神経症状があります。

エビリファイはドパミン部分作動薬であり、作用時間も長いため、ドパミン作動性の離脱症状は比較的起こりにくいとされています。抗コリン作用もほとんどありませんが、抗コリン薬を併用している場合には注意が必要です。

これらの離脱症状は、薬の減量開始から1～3日ほどで現れ、通常は2週間ほどで軽減しますが、まれに数か月続くこともあります。離脱症状を防ぐためには、エビリファイの減量をゆっくりと進め、症状が強い場合は元の用量に戻してから再度ゆっくりと減量を進めることが大切です。

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エビリファイの運転への影響

製薬会社は、心の病気の治療薬において、安全性を確保するために「運転禁止」の措置を取ることが一般的です。これは、副作用として眠気やふらつきが生じるリスクがあるためで、運転や危険を伴う作業が禁止されています。エビリファイも同様に、添付文書で以下のように注意が呼びかけられています。

眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。

統合失調症や双極性障害の患者でも、症状が安定していれば運転免許を取得することは可能ですが、多くの治療薬で運転が制限されています。自己責任の範囲内ではありますが、運転が難しくなることが社会復帰の障害となる可能性も考えられるため、薬を服用しながら運転を続ける方もいます。

ただし、初めて薬を使用する際、他の薬からの切り替え時、薬の量を増減させる時、または体調不良を感じた場合は、無理をせずに運転を控えるべきです。安全を最優先にし、医師の指示に従うことが重要です。

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エビリファイの妊娠・授乳への影響

海外の妊娠と授乳に関する基準

国際的な妊娠および授乳に関する指標をご紹介します。

妊娠への影響については、FDA（アメリカ食品医薬品局）薬剤胎児危険度基準があります。

• Ａ：ヒト対象試験で、危険性がみいだされない
• Ｂ：ヒトでの危険性の証拠はない
• Ｃ：危険性を否定することができない
• Ｄ：危険性を示す確かな証拠がある
• ×：妊娠中は禁忌

授乳への影響に関しては、Hale授乳危険度分類が用いられます。

• Ｌ１：最も安全
• Ｌ２：比較的安全
• Ｌ３：おそらく安全・新薬・情報不足
• Ｌ４：おそらく危険
• Ｌ５：危険

エビリファイは、FDA基準では「C」、Hale分類では「L2」とされています。これにより、授乳中でも比較的安全であると考えられます。

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エビリファイ錠のジェネリック（アリピプラゾール錠）

エビリファイ錠は、2006年に初めて発売された薬です。薬の開発には莫大な資金が必要で、通常、発売から約10年間は成分特許が製薬会社に独占され、その間、他社が同じ成分を使用したジェネリック医薬品を製造・販売することはできません。

エビリファイ錠の成分特許は2017年に切れ、それに伴いジェネリック版が市場に登場しました。ジェネリック医薬品は通常、薬価が先発品の半額以下になるため、医薬品費用の負担を軽減するメリットがあります。

ただし、ジェネリック医薬品の適応が認められているのは「統合失調症」のみで、後に追加された適応症に関しては特許がまだ有効です。

先発品は開発元の製薬会社からのみ販売されますが、ジェネリック医薬品は複数の会社から提供されています。これらは同じ有効成分を含んでいますが、製造方法や製剤技術が異なるため、若干の違いが生じることがあります。

それでも、ジェネリック医薬品は先発品と同等の効果を示すための試験をクリアしており、血中濃度の変動もほぼ同等に調整されています。エビリファイは即効性が求められる薬ではないため、ジェネリックに変更しても効果に大きな差はないと考えられます。ただし、不安がある場合は、先発品を継続することも選択肢の一つです。

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エビリファイの作用機序

最後に、エビリファイの作用メカニズムについて詳しくご説明します。エビリファイの効果は、主に2つの神経伝達物質に関連しています。

ドパミン作用

• 中脳辺縁系： 幻聴や妄想などの陽性症状の改善
• 中脳皮質系： 感情の鈍麻や意欲の減退などの陰性症状の出現
• 黒質線条体： 錐体外路症状の発現（パーキンソン症状やジストニア）
• 視床下部下垂体系： 高プロラクチン血症に関連する副作用（生理不順や性機能低下）

統合失調症では、中脳辺縁系でのドパミンの異常な分泌・活動が陽性症状を引き起こすと考えられています。エビリファイは中脳辺縁系のドパミンを抑制することで、陽性症状の改善が期待されます（ドパミンD2受容体遮断作用）。

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セロトニン作用